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LY294002 HCl
LY294002 HCl
LY294002 HCl
商品货号:MB0768
CAS 号:934389-88-5
英文名字:LY 294002 hydrochloride
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17NO3.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥600.00]15 现货
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    商品信息

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    LY 294002 hydrochloride
    分子式:C19H17NO3 · HCl   分子量:343.80
    别名:2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-1(4H)-benzopyran-4-one hydrochloride
    物理性状及指标:
    外观:…………………白色至类白色固体
    溶解性:………………DMSO: >5 mg/mL;H2O: insoluble
    纯度:…………………>98%,BR
    储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性及研究进展
    磷脂酰肌醇3'-激酶(PI3K)和Akt /蛋白激酶B(PKB)允许在各种人类癌细胞中逃避细胞凋亡。 2-(4-吗啉基)-8-苯基色酮(LY294002)是一种PI3K抑制剂,应该可以使Akt / PKB失活,从而抑制细胞增殖并诱导体外和体内细胞凋亡。

    产品描述

    LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0。5 μM/0。57 μM/0。97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。

    特性

    LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。

    靶点

    p110α 
    (Cell-free assay)

    p110δ 
    (Cell-free assay)

    p110β 
    (Cell-free assay)

    0.5 μM

    0。57 μM

    0。97 μM

    体外研究

    LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

    体内研究

    LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,LY294002是一种PI3K抑制剂,能够阻断自噬体的形成。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2。91 mL

    14.54 mL

    29。09 mL

    5 mM

    0.58 mL

    2.91 mL

    5。82 mL

    10 mM

    0。29 mL

    1。45 mL

    2。91 mL

    50 mM

    0。06 mL

    0.29 mL

    0。58 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验
    • 使用重组酶和1 μM ATP,通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时,然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP,测定LY294002作用于一组激酶的效果。

    细胞实验

    • Cell lines: 结肠癌细胞系: DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
    • Concentrations: 0-50 μM
    • Incubation Time: 0-48小时
    • Method: 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002,重复加三次,在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。

    动物实验

    • Animal Models: 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
    • Formulation: 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
    • Dosages: 0-100 mg/kg
    • Administration: 每天腹腔注射,持续3周

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.jijustudio.com/article.php?id=374

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