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氯氮平氮氧化合物
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氯氮平氮氧化合物
商品货号:MB4734
CAS 号:34233-69-7
英文名字:Clozapine N-oxide
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H19ClN4O
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    氯氮平氮氧化合物,Clozapine N-oxide是Clozapine的主要代谢物

    分子式:C18H19ClN4O      分子量:342.82

    相关谱图:

    HPLC

    溶解性:Soluble in DMSO (9.8-10.2 mg/ml), ethanol (25 mg/ml), water (5 mg/ml), methanol, acetone, and ether.

    熔点:255-260 °C

    生物活性:Clozapine N-oxide is a major metabolite of Clozapine noted to decrease SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) density in vitro.

    Clozapine N-oxide was noted to decrease 5-HT2 serotonin receptor density in rat primary cortical cells and human hippocampal SHS5Y5 neuroblastoma cells。

    in vitro: Clozapine and N-desmethylclozapine antagonized 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis with IC50 values of 110 and 29。4 nM, respectively。 Clozapine N-oxide was less potent [1]。

    in vivo: When administered clozapine, mean CNO plasma concentrations of 17.7 +/- 16.4 ng/ml were slightly lower than the other clozapine metabolite-desmethylclozapine (DCLOZ) plasma levels of 24.4 +/- 8.6 ng/ml at the 12 hour time point. When CNO was administered, plasma concentrations at the 12 hour time point of clozapine were twice the amount of CNO (28.1 +/- 8.9 ng/ml vs 14.4 +/- 8.8 ng/ml) [2]. Clozapine and its metabolite clozapine-N-oxide (0.5 mg/kg) were administered intraperitoneally to guinea-pigs. Significant amounts of clozapine were detected in plasma, liver, frontal cortex and caudate after clozapine-N-oxide administration [3].

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