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维兰特罗
维兰特罗
维兰特罗
商品货号:MB5131
CAS 号:503068-34-6
英文名字:Vilanterol;GW642444
质量标准:>98%,吸入型长效β2激动剂
分子式:C24H33Cl2NO5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1800.00]0 货期待确认
    50MG [¥3800.00]0 货期待确认
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Vilanterol;GW642444;维兰特罗
    分子式: C24H33Cl2NO5  分子量:486.43

    简介: Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。
    别名:维兰特罗;GW642444X; GW642444
    物理性状及指标:
    溶解性:……………10 mM in DMSO
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    维兰特罗是一种具有24小时活性的长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-ar、β1-ar和β3-ar的PEC50分别为10。37±0。05、6。98±0。03和7。36±0。03。

    靶点

    pEC50: 10.37±0.05 (β2-adrenoceptor), 6.98±0.03 (β1-adrenoceptor), 7.36±0.03 (β3-adrenoceptor)

    体外实验

    Vilanterol对β2-ar的选择性高于其他β-ar受体亚型(β2和β3),这是通过测试Vilanterol诱导表达人β1-、β2-和β3-ar的CHO细胞中cAMP浓度依赖性增加的能力而建立的。Vilanterol对β2-ar具有高度选择性,至少有1000倍的选择性。β2-和β3-ar亚型的活性。该分析结果表明,在存在gpp(nh)p的情况下,对[3h]维兰特罗的亲和力pkd较低,为9.44±0.07(n=4);在不存在gpp(nh)p的情况下,对[3h]维兰特罗的亲和力pkd较低,为10.82±0.12(n=4);在不存在gpp(nh)p(37°C)的情况下,对[3h]维兰特罗的亲和力pkd较低,为9.52±0.24(n=4)。Vilanterol trifenate是一种新型的吸入长效β2激动剂,在体外具有24小时固有活性,与吸入的皮质类固醇糠酸氟替卡松联合用于慢性阻塞性肺病和哮喘。Vilanterol是一种新型长效β2激动剂(LABA),具有固有的24小时活性,与吸入的新型皮质激素糠酸氟替卡松(fluticasone furoate)联合使用,每日一次,治疗慢性阻塞性肺疾病(copd)和哮喘。

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    MB6058

    Terbutaline Sulfate

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2。0558 mL

    10.2790 mL

    20.5579 mL

    5 mM

    0。4112 mL

    2。0558 mL

    4.1116 mL

    10 mM

    0.2056 mL

    1.0279 mL

    2.0558 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    [3H]维兰特罗进行饱和、结合和解离结合研究,以确定β2-ar的受体结合动力学(计算平衡解离常数(kd)、受体总数(bmax)、结合率(kon)和解离率(koff))。对于饱和结合,在过滤前,膜(体积为1。4ml,以避免配体耗尽)用浓度增加的[3h]维兰特罗(~0。01-1。3nm)孵育5 h。为了结合,在过滤前,用不同浓度的[3H]Vilanterol(~0。1-1。9nM)孵育细胞膜,孵育时间不超过1h。对于离解结合,在结合缓冲液(含10μm冷维兰特罗)中用1:20的稀释液开始离解前,将膜以固定浓度[3H]维兰特罗(约1。1nm)预培养1h,然后在过滤前培养不同时间,直至8h。对于[3H]CGP12177(浓度增加约0。01-2。8nm),也可以如上所述的格式对[3H]Vilanterol完成饱和结合。为了确定β2-AR激动剂和拮抗剂的亲和力,完成了竞争性结合置换研究,在该研究中,膜在固定浓度的[3H]维兰特罗(~0。2 nM)中培养,并在过滤前增加未标记激动剂/拮抗剂的浓度5小时。所有竞争性结合位移研究均在100μm gpp(nh)p存在下完成,以确保结合曲线为单相。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.jijustudio.com/article.php?id=374

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